中国精神卫生政策研究资源中心

Tuesday
Aug 20th
文字大小
  • 放大字体
  • 默认字体
  • 缩小字体
Home 国内政策 China 全国性政策 National 精神药品临床应用指导原则(二)

精神药品临床应用指导原则(二)

E-mail 打印 PDF

苯二氮 类药物

1.地西泮 Diazepam

【概述】

本药为作用时间长的苯二氮 类药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制。随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥作用,以及骨骼肌松弛作用。

本药口服吸收快而完全,生物利用度76%0.52小时血药浓度达峰值,半衰期为2070小时,血浆蛋白结合率高达99%,容易穿透血脑屏障;可通过胎盘,可分泌入乳汁。本药主要在肝脏代谢,有肠肝循环,长期用药有蓄积作用,停药后消除较慢,最后经肾由尿液排泄。

【适应证】

1)主要用于焦虑、镇静、催眠,还可用于抗癫痫。

2)减轻骨骼肌痉挛。

3)肌紧张性头痛。

4)可用于麻醉前给药,减轻焦虑和紧张。

【应用原则】

1)儿童肌肉或静脉注射最大剂量不能超过每日10 mg

2)肝肾功能损害者能延长本药半衰期的清除。

3)癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态。

4)有报道称严重的抑郁患者使用时,可能使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。

5)对本类药耐受性小的患者,初始用量宜小。

【使用方法】

成人剂量:

口服:

1)抗焦虑,12.55mg13次。催眠,510 mg睡前服。

2)抗癫痫:12.510 mg124次。

3)解除骨骼肌痉挛:12.510 mg134次。

4)治疗酒精戒断综合征:第110 mg/次,首日34次,然后根据需要逐渐增加用量。

肌肉注射:

1)基础麻醉或静脉全麻:1030 mg

2)镇静、催眠或急性酒精戒断:初始用10 mg,以后按需每隔34小时加510 mg24小时总量以4050 mg为限。

3)解除骨骼肌痉挛:初始用510 mg,以后按需增加可达到最大限用量;破伤风时可能需要较大剂量。

静脉注射:

1)基础麻醉或静脉全身麻醉:1030 mg

2)镇静、催眠或急性酒精戒断:初始用10 mg,以后按需每隔34小时加510 mg

3)癫痫持续状态和严重复发性癫痫:开始时静脉注射10 mg,每间隔1015分钟可按需重复,达30 mg,需要时可在24小时后重复治疗。

4)解除骨骼肌痉挛:初始510 mg以后按需增加可达到最大限用量;破伤风时可能需要较大剂量。

小儿剂量:

口服:

6个月以下婴儿不用。6个月以上小儿, 12.5 mg/次或按体重40200 μg/kg或按体表面积1.176 mg/m2134次,用量酌情增减。

肌肉注射:

1)癫痫、癫痫持续状态和严重复发性癫痫:出生30天到5岁的小儿,每25分钟用0.20.5 mg,最大限用量为5 mg5岁以上小儿,每25分钟1 mg,最大限用量为10 mg 5岁以上小儿可在24小时后重复治疗。

2)重症破伤风解除痉挛:出生30天到5岁小儿用12 mg,必要时34小时重复注射;5岁以上小儿注射510 mg

静脉注射:

1)癫痫、癫痫持续状态和严重复发性癫痫:出生30天到5岁的小儿,每25分钟用0.20.5 mg,最大限用量为5 mg5岁以上小儿,每25分钟1 mg,最大限用量为10 mg;可在24小时后重复治疗。

2)重症破伤风:出生30天到5岁小儿用12 mg,必要时34小时重复注射。5岁以上小儿注射510 mg。小儿静注宜缓慢,3分钟内按体重不超过0.25 mg/kg,间隔1530分钟后可重复。

【慎用及禁忌】

慎用:

1)严重的急性酒精中毒,可加重中枢神经系统抑制作用。

2)重度重症肌无力,病情可能被加重。

3)急性或隐性闭角型青光眼,可因本药的抗胆碱能效应而使病情加重。

4)低蛋白血症时,可导致嗜睡、难醒。

5ADHD者可有反常反应。

6)严重慢性阻塞性肺部病变,可加重呼吸衰竭。

7)外科或长期卧床患者,咳嗽反射可受到抑制。

8)有药物滥用和药物依赖病史者。

禁用:

1)急性闭角型青光眼,未治疗的开角型青光眼。

2)对本药过敏。

3)妊娠期妇女。

46个月内的儿童。

【不良反应】

1)常见嗜睡、头昏、乏力等,大剂量可出现共济失调、震颤。

2)罕见的有皮疹,白细胞减少。

3)个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍,甚至幻觉。停药后上述症状很快消失。

4)长期连续用药可产生药物依赖性,停药可能发生戒断症状,表现为激动或烦躁不安。

【注意事项】

1)对一种苯二氮 类药物过敏者,可能对本药过敏。

2)与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。

3)易成瘾,与其他可能形成依赖性的药物合用时,形成依赖性的危险性增加。

4)与酒精、全身麻醉药、可乐定、镇痛药、酚噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时可彼此增效,应调整用量。

5)与抗高血压药和利尿降压药合用可增强降压作用。

6)与西咪替丁、普萘洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。

7)与扑米酮合用,由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。

8)与左旋多巴合用,可降低后者的疗效。

9)与利福平合用,增加本药的排泄,血药浓度降低。

10)异烟肼抑制本药的排泄,以致血药浓度增高。

11)与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。

2.氯氮 Chlordiazepoxide

【概述】

本药为苯二氮 类药物。其作用与地西泮相似,具有镇静、抗焦虑、中枢性肌肉松弛及较弱的抗惊厥作用。

本药口服吸收较完全,12小时血药浓度达峰值。肌肉注射比口服吸收慢,且与注射部位无关。经肝脏先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮 和去甲地西泮,后者半衰期达30100小时。原形药物自肾脏由尿液排泄缓慢,半衰期为530小时。

【适应证】

1)治疗神经症患者的失眠及情绪烦躁。

2)高血压头痛。

3)用于酒精中毒及痉挛(如破伤风和各种脑膜炎所致的抽搐发作)。

4)与抗癫痫药合用,可抑制癫痫大发作,对小发作也有效。

【应用原则】

1)不宜长期大量使用。

2)肝肾功能损害者能延长本药清除时间。

3)有报道称严重的抑郁患者使用时,可能使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。

4)对本类药耐受性小的患者,初用剂量宜小。

【使用方法】

成人剂量:

抗焦虑,1510 mg123次;严重病例可120 mg13次。如症状改善,应立即减为1510 mg。年老体弱者,15 mg124次。镇静,1510 mg11540 mg。催眠,1020 mg,睡前服。抗癫痫,11020 mg13060 mg

儿童剂量:

抗焦虑、镇静,6岁以上儿童,15 mg,分24次服。

【慎用及禁忌】

慎用:

1)肝、肾功能减退者。

2)老年人用药后,易引起精神失常甚至晕厥,故应慎用。

禁用:

哺乳期妇女及孕妇忌用,尤其是妊娠开始3个月及分娩前3个月。

【不良反应】

本药有嗜睡、便秘等副作用,大剂量时可发生共济失调、皮疹、乏力、头痛、粒细胞减少及尿闭等症状,偶见中毒性肝炎及粒细胞减少症。

【注意事项】

1)本药以小剂量多次服用为佳,长期大量服用可产生耐受性并形成依赖。

2)男性患者长期大量服用可导致阳萎。

3)久服本药而骤停,可引起惊厥。

4)本药能加强吩噻嗪类(如氯丙嗪)和单胺氧化酶抑制剂(如帕吉林)的作用。

5)本药与吩噻嗪类、巴比妥类、酒精等合用时,有加强中枢抑制的危险。

3.氟西泮 Flurazepam

【概述】

本药为长效苯二氮 类镇静催眠药,可以缩短入睡时间,延长睡眠时相,减少觉醒次数。

本药口服后肠道充分吸收,1小时血药浓度达峰值,半衰期为30100小时。经肝脏代谢,有明显的首过效应,缓慢经肾排泄,也可能泌入乳汁。

【适应证】

各种类型的失眠症。

【应用原则】

1)年老体弱者限量于15 mg内。

2)反复使用需定期复查肝、肾功能。

3)服药期间不宜饮酒。

【使用方法】

口服每次1530 mg,临睡前服用;年老体弱者每次15 mg

【慎用及禁忌】

慎用:

1)肝肾功能不全者。

2)急性酒精中毒者。

3)有药物滥用或成瘾史者。

4)低蛋白血症患者。

5)重症肌无力伴呼吸困难者。

6)急性闭角型青光眼患者。

7)严重慢性阻塞性肺病患者。

禁用:

1)对本药过敏者。

2)睡眠呼吸暂停综合征患者。

3)孕妇、15岁以下青少年。

【不良反应】

常见嗜睡、眩晕、头昏、共济失调;可能有胃肠道反应、胸痛、关节痛、心悸和泌尿系统反应。

【注意事项】

1)对本类药耐受性小的患者,初始用量易小,逐渐增加剂量。

2)对一种苯二氮 类药物过敏者,可能对本药过敏。

3)与中枢抑制药合用,可增加呼吸抑制作用。

4)具有依赖潜力,与其他可能成瘾物质合用时,可增加成瘾的危险性。

5)吸烟者使用的剂量较不吸烟者要大。

6)避免长期大量使用而形成依赖性。

7)突然停药后可能出现撤药症状。

8)与酒精及全身麻醉药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。

9)与抗高血压药和利尿降压药合用,可增强降压作用。

10)与西咪替丁、普萘洛尔合用,本药清除减慢,血浆半衰期延长。

11)与扑米酮合用,减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。

12)与左旋多巴合用,可降低后者的疗效。

13)与利福平合用,增加本药的排泄,血药浓度降低。

14)异烟肼可抑制本药的排泄,致血药浓度增高。

15)与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。

4.硝西泮 Nitrazepam

【概述】

本药为苯二氮 类药物,具有安定、镇静及明显的催眠和抗惊厥作用。其催眠作用近似于生理性睡眠,服药后30-60分钟起效,作用持续6-8小时,醒后无后遗效应。

本药口服容易吸收,生物利用度为78%。血浆蛋白结合率为8595%。半衰期为1836小时,老年人约38小时,肝病时半衰期延长。本品在肝脏代谢,大部分以代谢产物形式随尿液排出,20%随粪便排出。可通过胎盘及分泌进乳汁。

【适应证】

1)常用于治疗失眠。

2)对癫痫小发作、肌阵挛、婴儿肌痉挛亦有较好的效果。

【应用原则】

同地西泮。

【使用方法】

1)催眠:每晚510 mg,睡前服。

2)抗癫痫:11530 mg,分3次服,每次服510 mg

【慎用及禁忌】

慎用:

1)肝肾功能不全者。

2)急性酒精中毒者。

3)有药物滥用或成瘾史者。

4)低蛋白血症患者。

5)急性闭角型青光眼患者。

6)严重慢性阻塞性肺病患者。

禁用:

1)对本药过敏者。

2)睡眠呼吸暂停综合征患者。

3)孕妇、15岁以下青少年。

4)重症肌无力患者。

【不良反应】

偶见嗜睡、易激惹、共济失调、眩晕、头痛、便秘、白细胞减少等。

【注意事项】

服药同时避免饮酒,余同地西泮。

5.氯硝西泮 Clonazepam

【概述】

为苯二氮 类药物,有抗焦虑和抗癫痫作用。与其他苯二氮 类药物相比,本药的优势为半衰期长,较其他苯二氮 类药物滥用的可能性小。缺点是易产生耐受性,需要增加剂量,特别是治疗癫痫时。

本药口服吸收良好,1~2小时血药浓度达高峰,半衰期为1850小时;血浆蛋白结合率为80%;主要在肝脏代谢,其代谢产物7-氨基氯硝西泮仅有微弱活性。

【适应证】

1)抗癫痫,包括小发作,肌阵挛性癫痫,失神癫痫发作。

2)抗焦虑,包括各种焦虑障碍,急性躁狂发作和失眠。

3)美国食品药品管理局(FDA)批准的适应证,为伴或不伴有广场恐怖的惊恐发作。

【使用方法】

治疗癫痫,根据个体差异调整剂量,最高为120 mg。治疗惊恐发作,剂量为10.52 mg,分次服用或睡前1次服用。控制精神运动性兴奋,112 mg肌肉注射。

【慎用及禁忌】

慎用

1)急性间歇性卟啉病。

2)肾功能不全。

3)控制不佳的开角型青光眼。

禁用

1)急性闭角型青光眼。

2)严重肝脏疾病。

3)妊娠期和哺乳期妇女。

4)对本品及苯二氮 类过敏者。

【不良反应】

有镇静、疲乏、抑郁、头晕、共济失调、言语迟缓、记忆力下降、意识障碍、兴奋性过高、神经质,严重的不良反应有呼吸系统抑制,特别是与中枢神经系统抑制剂合用时;罕见肝肾功能损害。

【注意事项】

1)肝肾损害及老年、儿童患者应减量。

2) 避免突然停药。

6.阿普唑仑 Alprazolam

【概述】

本药为苯二氮 类药物。有抗焦虑、镇静、催眠和抗惊厥作用。口服吸收迅速而完全,12小时达血药浓度峰值,半衰期一般为1215小时。血浆蛋白结合率为80%,经肝脏代谢,最后自肾脏由尿液排出。本药在体内蓄积量极少,停药后清除快。可通过胎盘并进入乳汁。

【适应证】

1)焦虑状态。

2)失眠症。

3)癫痫。

4)术前镇静。

【使用方法】

用于催眠,睡前0.40.8 mg。用于抗焦虑,0.4 mg/次,13次。抗惊恐发作,0.4 mg/次,13次;用量按需递增。抗焦虑,最高剂量不能超过4 mg/日。

【慎用及禁忌】

慎用:

1)中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者。

2)肝肾功能损害者。

3)重症肌无力患者。

4)未经治疗的开角型青光眼患者。

5)严重慢性阻塞性肺部病变患者。

6)驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。

7)老年及肥胖患者。

禁用:

1)孕妇、哺乳期妇女。

2)闭角型青光眼患者。

3)对本品过敏者。

【不良反应】

1)常见嗜睡、头昏、乏力等;大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。

2)罕见的有皮疹、对光敏感、白细胞减少。

3)个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。

4)长期应用后易产生依赖性,停药可能发生戒断症状,表现为激动或不安。

5)少数患者有口干、精神不集中、多汗、心悸或视物模糊。

【注意事项】

1)对其他苯二氮 类药物过敏者,可能对本药过敏。

2)与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。

3)肝肾功能损害者,能延长本药半衰期。

4)癫痫患者突然停药,可导致惊厥发作。

5)有报道称严重的抑郁患者使用时,可能使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。

6)避免长期大量使用而形成依赖性;长期使用如需停药,应逐渐减量,不宜骤停。

7)出现呼吸抑制或低血压时,常提示超量。

8)对本类药耐受性小的患者,初始用量宜小,逐渐增加剂量。

9)具有潜在依赖性,与其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。

10)与酒精及全身麻醉药、可乐定、镇痛药、酚噻嗪类、单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药合用时,可增加彼此药效,应调整用量。

11)与抗高血压药和利尿降压药合用,可增强降压作用。

12)与西咪替丁、普萘洛尔合用,本药的清除减慢,血浆半衰期延长。

13)与扑米酮合用,由于减慢扑米酮的代谢,故需调整其用量。

14)与左旋多巴合用,可降低左旋多巴的疗效。

15)与利福平合用,增加本药的排泄,血药浓度降低。

16)异烟肼抑制本药的排泄,可致血药浓度增高。

17)与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度,有可能导致中毒。

7.艾司唑仑 Estazolam

【概述】

本药为苯二氮 类镇静催眠药,有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用和较弱的中枢性骨骼肌松弛作用。

本药口服吸收良好, 12小时血药浓度达峰值,半衰期为1024小时,血浆蛋白结合率约为93%。经肝脏代谢,经肾脏由尿液排泄,排泄较慢。

【适应证】

1)失眠症。

2)抗癫痫和抗惊厥。

3)慢性广泛性焦虑和发作性焦虑患者。

4)麻醉前给药。

【应用原则】

1)用药期间不宜饮酒。

2)肝肾功能损害者,能延长本药半衰期。

3)癫痫患者突然停药,可导致癫痫发作。

4)严重的抑郁症患者使用时,可能使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施,并加用抗抑郁剂治疗。

5)避免长期大量使用而形成依赖性;如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。

6)出现呼吸抑制或低血压,常提示超量。

7)对本类药耐受性小的患者,初始用量宜小,逐渐增加剂量。

【使用方法】

1)用于失眠 12 mg,睡前服。

2)用于镇静,112 mg13次。

【慎用及禁忌】

慎用:

1)老年高血压患者、婴儿。

2)心、肝、肾功能不全者。

3)中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者。

4)有药物滥用或成瘾史者。

5)运动过多症患者。

6)低蛋白血症患者。

7)急性闭角型青光眼者。

8)严重慢性阻塞性肺部病变患者。

9)哺乳期妇女。

禁用:

1)重症肌无力患者。

2)新生儿。

3)妊娠早期孕妇。

4)对本品过敏者。

【不良反应】

1)常见口干、嗜睡、头昏、乏力等;大剂量有共济失调、震颤。

2)罕见的有皮疹、白细胞减少。

3)个别患者发生兴奋、激动、不安或睡眠障碍。停药后,症状很快消失。

4)具有潜在的依赖性,长期应用后,停药可能发生戒断症状。

【注意事项】

1)对其他苯二氮 药物过敏者,可能对本药过敏。

2)与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。

3)易形成依赖,与其他可能成瘾的物质合用时,成瘾的危险性增加。

4)与酒精及全身麻醉药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。

5)与抗高血压药和利尿降压药合用,可增强降压作用。

6)与西咪替丁、普萘洛尔合用,本药清除减慢,血浆半衰期延长。

7)与扑米酮合用,由于减慢扑米酮代谢,需调整其用量。

8)与左旋多巴合用,可降低后者的疗效。

9)与利福平合用,增加本药的排泄,血药浓度降低。

10)异烟肼抑制本药的排泄,致血药浓度增高。

11)与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度,有可能导致中毒。

12)长期使用本药,应逐渐减量至停用,不宜骤然停药。

8.劳拉西泮 Lorazepam

【概述】

本药为短至中效苯二氮 类镇静催眠药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。具有抗焦虑、镇静催眠作用、抗惊厥作用、骨骼肌松弛作用。

本药口服后16小时、肌肉注射11.5小时血药浓度达峰值,半衰期为1020小时;血浆蛋白结合率高达85%;由肝脏代谢,经肾脏由尿液排泄。

【适应证】

1)焦虑状态。

2)失眠症。

3)癫痫持续状态。

4)癌症化疗时止吐(限注射剂):有强的止吐作用,可与小剂量奋乃静合用。

5)紧张性头痛。

6)麻醉前及内镜检查前的辅助用药。

【应用原则】

1)大剂量连续使用不应超过2周。

2)静脉注射速度不超过2 mg/min。深部肌肉注射用于经口内窥镜检查前辅助用药,同时应进行局部麻醉以减少咽部反射性活动。

3)服药期间不宜饮酒。

4)吸烟者的使用剂量较不吸烟者要大。

【使用方法】

口服:抗焦虑,112 mg123次。用于催眠,睡前服12 mg

肌肉注射:抗焦虑、镇静催眠:按体重0.05 mg/kg,总量不超过4 mg

静脉注射:用于癌症化疗止吐:在化疗前30分钟注射12 mg,与小剂量奋乃静合用效果更佳,必要时重复给药。静脉注射速度不超过2 mg/min

【慎用及禁忌】

慎用:

1)急性酒精中毒者。

2)有药物滥用或成瘾史者。

3)癫痫患者。

4)肝肾功能损害者。

5ADHD患者。

6)低蛋白血症患者。

7)严重精神抑郁者。

8)严重慢性阻塞性肺病患者。

9)重症肌无力患者。

10)老年患者。

11)同时使用神经系统药物者,包括吩噻嗪类、巴比妥类、麻醉性镇痛药、抗抑郁药等。

禁用:

1)对本药过敏者。

2)急性闭角型青光眼患者、未治疗的开角型青光眼。

3)睡眠呼吸暂停综合征患者。

4)严重呼吸功能不全者。

5)妊娠早期孕妇、小于6个月的儿童。

【不良反应】

1)常见震颤、眩晕、虚弱、步态不稳。

2)少见定向障碍、胃肠道症状、头痛和睡眠紊乱。

3)儿童超量会出现幻视或幻听。

4)静脉注射可导致静脉炎或静脉血栓形成。

5)长期用药后突然停药偶可发生惊厥。

【注意事项】

1)服药后24小时内不宜驾车和操纵机器。

2)与镇痛药合用,可使血药浓度升高和过度嗜睡。

3)在麻醉前给药可减少麻醉剂的剂量。

4)可增强洛沙平、氯氮平的镇静作用,出现流涎和共济失调较多。

5)与避孕药合用可降低其疗效。

6)与乙胺嘧啶合用可能导致肝脏毒性。

9.奥沙西泮 Oxazepam

【概述】

本药为地西泮、氯氮 的主要代谢产物。药理作用与地西泮、氯氮 相似但较弱,属短至中效苯二氮 类药物。

本药口服吸收迅速,4小时内血药浓度达高峰,半衰期为624小时,持续时间至少48小时。分布于各脏器,其中以肝脏、肾脏的分布占总量半数以上,蛋白结合率为86%-99%。本药与葡萄糖醛酸结合后自尿液排出,少量原形药自粪便排泄。

【适应证】

1)具有焦虑、紧张、失眠等症状的患者。

2)胃肠道、心血管、呼吸系统疾病伴发的焦虑症状。

3)癫痫的辅助治疗。

4)缓解急性酒精戒断症状。

【应用原则】

1)大剂量连续使用不能超过2周。

2)服药期间不宜饮酒。

3)吸烟者的使用剂量较不吸烟者要大。

【使用方法】

口服:1530 mg134次。年老、体弱者抗焦虑时开始剂量为7.5 mg13次,可根据情况增至15 mg134次。

【慎用及禁忌】

慎用:

1)有药物滥用或成瘾史者。

2)肝肾功能损害者。

3ADHD患者。

4)低蛋白血症患者。

5)严重慢性阻塞性肺病患者。

6)重症肌无力者。

7)同时使用神经系统药物者。

8)闭角型青光眼者。

禁用:

1)对本药过敏者。

2)急性闭角型青光眼患者。

3)睡眠呼吸暂停综合征患者。

4)严重呼吸功能不全者。

5)妊娠早期孕妇、儿童。

【不良反应】

相对较少,常见嗜睡、易疲倦、视力模糊、眩晕、低血压、心动过速、恶梦等,少见共济失调,偶有白细胞减少。

【注意事项】

1)用药期间及用药后,不得驾车和操纵机器。

2)与其他安眠镇静药合用,可增强相互作用。

3)长期应用,可产生依赖性。

10.三唑仑 Triazolam

【概述】

本药为短效的苯二氮 类镇静催眠药,具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛作用。

本药口服吸收快而完全,2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约为90%,半衰期为1.55.5小时。大部分经肝脏代谢,其代谢产物经肾脏由尿液排泄,仅少量以原形排出。多次服用很少体内蓄积。可通过胎盘,分泌入乳汁。

【适应证】

1)用于镇静、催眠。

2)也可用于麻醉前给药。

【应用原则】

1)大剂量连续使用不能超过2周。

2)对本药耐受性小的患者,初始剂量宜小。

3)避免长期大量使用而形成药物依赖性,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。

4)连续用本药10天后,如果出现白天焦虑增多,应更换其他苯二氮 类药物。

【使用方法】

催眠治疗,睡前口服0.250.5 mg

【慎用及禁忌】

慎用:

1)中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒患者。

2)肝肾功能损害者。

3)严重慢性阻塞性肺部病变患者。

4)急性脑血管病患者。

5)抑郁症患者。

6)老年人、儿童、哺乳期妇女。

禁用:

1)对本药过敏者。

2)急性或易于发生的闭角型青光眼发作者。

3)重症肌无力患者。

4)有自杀倾向和滥用毒品史的患者。

5)妊娠早期孕妇。

【不良反应】

常见头晕、头痛、困倦。少见不良反应有恶心、呕吐、头昏、语言含糊、动作失调。少数患者可发生昏厥、幻觉或逆行性遗忘,且较其他苯二氮 类药物更易发生。

【注意事项】

1)与中枢抑制药合用,可增加呼吸抑制作用。

2)易形成药物依赖,与其他可能成瘾药合用时,可增加依赖的危险性。

3)长期使用需监测肝功能和血常规。

4)对其他苯二氮 类药物过敏者,可能对本药过敏。

5)肝肾功能损害者,能延长本药半衰期。

6)癫痫患者突然停药,可引起癫痫持续状态。

7)有报道称严重的抑郁患者使用时,可能使病情加重,甚至产生自杀倾向,应注意观察并采取预防措施。

8)与酒精及全身麻醉药、可乐定、镇痛药、酚噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可互相增效,应调整用量。其中阿片类镇痛药的用量至少应减至1/3,而后按需逐渐增加。

9)与抗高血压药和利尿降压药合用,可增强降压作用。

10)与西咪替丁、红霉素合用,可抑制本药在肝脏的代谢,引起血药浓度升高,必要时减少药量。

11)与扑米酮合用,由于减慢扑米酮代谢,需调整其用量。

12)与左旋多巴合用,可降低后者的疗效。

13)与利福平合用,增加本药的排泄,血药浓度降低。

14)异烟肼抑制本药的排泄,致血药浓度增高。

15)与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度,有可能导致中毒。

 

最后更新 ( 2016-07-22 19:58 )